Найдено эффективное средство от тропической малярии
Международная научная группа под руководством сотрудников медицинского факультета
Отчёт об открытии появился в
Тот, от кого всё зло. Anopheles mosquitoes. (Фото Rsabbatini / Wikimedia.)
Тропическая форма малярии ежегодно убивает более миллиона человек. Самые сложные случаи заболевания вызываются паразитом
Учёные провели скрининг примерно 350 тыс. соединений из
Поскольку паразит живёт в крови больного, добавляя к активности человеческого фермента-предателя G6PD последующее действие собственного аналога PfG6PD, учёные попробовали отыскать соединение, которое селективно воздействовало бы только на вирусный фермент, не затрагивая фермента человека (дабы избежать негативных эффектов). Ранее возможности исследователей, пытавшихся действовать в этом направлении, были ограничены недоступностью рекомбинантного фермента PfG6PD.
К счастью, благодаря совместным усилиям исследователей из нескольких ведущих научных центров мира наконец-то удалось получить полнофункциональный рекомбинантный фермент PfG6PD и использовать его для массированного скрининга. В результате был обнаружен первый селективный ингибитор фермента PfG6PD, получивший условное обозначение ML276 ((R,Z)-N-((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-2-(2-флюоробензилиден)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]тиазин-6-карбоксамид). Использование ML276 останавливает рост малярийного паразита в культурах красных кровяных телец, даже если он уже успел приобрести устойчивость к другим применяемым сегодня препаратам.
Правда, нельзя сказать, что ML276 блещет количественными показателями. Так, его эффективность против паразита в клеточных культурах невысока —
Подготовлено по материалам