Разработана методология для контролируемого выделения макромолекулярных препаратов
Когда у пациента возникает необходимость принять большой объём предписанного лекарства, постоянное контролируемое выделение медикамента внутри организма зачастую предпочтительнее, чем мгновенное администрирование всей дозы. В последние годы учёным удалось разработать множество способов контролируемого введения препаратов в организм больного, однако добиться приемлемых результатов в случае лекарств с большим молекулярным размером так и не получилось. Особенно это касается таких экстремальных ситуаций, как контролируемый релиз наночастиц (контрпримеры — внутривенная капельница, а также помпа для многочасового прокапывания эпидуральной анестезии).
Слева — почти линейный рост общей концентрации ИТ в окружающей наносферы среде; справа — схема подготовки силикагелевых наносфер, содержащих макромолекулы (красные точки) и покрытых полиэтиленгликолем. (Иллюстрация UPenn.)
Исследователи из (США) представили методологию, которая позволяет обеспечить непрерывное выделение макромолекул в течение длительного времени (до четырёх недель), избавляя пациента от проблем, связанных с разовым потреблением огромной дозы биологически активного вещества. Для этого они модифицировали поверхность наносфер мезопористого силикагеля, покрыв её биосовместимым полимером .
Однако давайте по порядку. Сначала мезопористый силикагель был подвергнут соответствующей обработке, позволившей расширить его поры, в которые была инкорпорирована модельная макромолекула «» (ИТ) с молекулярным весом 23 000 дальтон. Затем на поверхность силикагеля наносился полиэтиленгликоль. В результате авторам посчастливилось наблюдать за выделением макромолекулы ИТ из объёма силикагелевых наносфер на протяжении четырёх недель.
По словам учёных, скорость выделения вещества была постоянной в течение всего эксперимента только тогда, когда они применяли мезопористый силикагель с предварительно расширенными порами. Необработанный силикагель подобным качеством работы похвастаться не мог. Отчёт об исследовании представлен в журнале .
Разработчики считают, что именно покрытие из полиэтиленгликоля позволило избежать первоначального скачкообразного выброса макромолекулы. Кроме того, критически важными факторами, обеспечивающими необходимую и постоянную скорость выделения запасённого вещества, стали размер пор и количество полимера на поверхности наносфер.
Подготовлено по материалам .
